Naloxon

Hvordan virker naloxon?

Når en person tager opioider, skal opioiderne knyttes til bestemte receptorsteder i hjernen for at virke, ligesom en lås i et nøglehul. Når opioiderne sætter sig fast på disse opiatreceptorsteder - som en lås, der passer ind i et nøglehul - begynder opioiderne at virke. De dræber smerte, skaber eufori og får folk til at føle sig rolige og afslappede. Men hvis en person tager for mange opiater, kan de også gøre det umuligt at trække vejret.

Naloxon passer bedre ind på disse opiatreceptorpladser end de egentlige opiater gør. Hvis en person tager naloxon, vil naloxonet smide ethvert opiat ud af opiatreceptorpladserne (ligesom en nøgle, der bliver taget ud af en dør). Naloxon vil forblive fastgjort til disse opiatreceptorsteder. Dette ophæver virkningerne af de opiater, som personen har taget.

Bivirkninger

Naloxon ophæver virkningerne af opiater. Hvis en person, der er afhængig af opiater, får naloxon, vil han/hun derfor få symptomer på opioidafvænning. Folk får abstinenssymptomer, når deres krop vænner sig til at have opiater hele tiden.

Da naloxon ophæver virkningerne af opiater, kan bivirkningerne af naloxon omfatte rastløshed, uro, kvalme, opkastning, hurtig hjertefrekvens, smerter og svedtendens. For at forhindre dette kan der gives små doser med få minutters mellemrum, indtil den ønskede virkning er opnået.

Naloxon skal gives med forsigtighed til personer med hjertesygdomme. Naloxon kan forårsage flere hjerteproblemer, som f.eks. ændringer i hjerterytmen hos disse personer.

Naloxon synes at være sikkert hos gravide kvinder. Naloxon er en ren opioidantagonist.

I sjældne tilfælde kan naloxon forårsage kramper og lungeødem (væske i lungerne).

Historie

Naloxon blev patenteret i 1961 af Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein og firmaet Daiichi Sankyo. Lægemidlet blev godkendt til behandling af opioidoverdosis af Food and Drug Administration (FDA) i 1971. Det er med på Verdenssundhedsorganisationens modelliste over essentielle lægemidler, som er de vigtigste lægemidler, der er nødvendige i et grundlæggende sundhedssystem.

Naloxon fås som generisk medicin og er ikke særlig dyrt. Engrosprisen ligger på mellem 0,50 og 5,30 USD pr. dosis.

Medicinske anvendelser

Overdosis af opiater

Naloxon kan bruges til at vende opioidoverdosis og til at reducere den langsomme vejrtrækning eller mentale depression, som opioider kan forårsage.

Naloxon indgår som en del af kits til beredskab mod overdosis, der uddeles til heroin- og andre opioidbrugere. Det har vist sig at reducere antallet af dødsfald som følge af overdosis.

Det anbefales at få en recept på naloxon, hvis en person er:

• På en høj dosis opioid (over 100 mg morfin om dagen eller en tilsvarende mængde af et andet opiat);
• får ordineret en hvilken som helst dosis opioid sammen med en benzodiazepin; eller
• er mistænkt for eller kendt for at misbruge opioider

Hvis naloxon ordineres til en person, bør denne person også undervises i, hvordan man forebygger, identificerer og reagerer på en overdosis, herunder hvordan man udfører redningsånding, HLR og ringer til et alarmnummer som 9-1-1.

Forebyggelse af opioidmisbrug

Naloxon kan blandes med en række opioider som buprenorphin. (Buprenorphin blandet med naloxon kaldes Suboxone.) Buprenorphin bruges til at mindske trangen til opiater. Når buprenorphin og naloxon blandes og indtages gennem munden, er det kun buprenorphin, der har en virkning. Men hvis en person misbruger Suboxone ved at injicere det eller tage store doser, blokerer naloxonet virkningen af opioidet. Denne kombination bruges for at forsøge at forhindre misbrug.